Effetti della bepotastina e della fexofenadina sull'arrossamento, rigonfiamento e prurito, indotti dall'istamina
L'orticaria è causata principalmente dall'istamina prodotta dai mastociti attraverso il recettore dell'istamina H(1). Gli antistaminici sono utilizzati occasionalmente su richiesta dopo la comparsa di orticaria; quindi, dovrebbero essere esplorati rapidamente gli agenti che agiscono.
L'inizio dell'azione è assunta in modo che dipenda dal tempo di massima concentrazione (T(max)), ma la velocità d'azione deve essere valutata non solo attraverso l'analisi della concentrazione nel sangue ma anche misurando l'efficacia in vivo.
METODI:
In questo studio, abbiamo scelto due antistaminici rappresentativi della seconda generazione (bepotastina e fexofenadina) con valori relativamente bassi di T(max) e abbiamo valutato i loro effetti sulle risposte della pelle indotte dall'istamina, utilizzando le scale di imaging Doppler sia visive che laser.
RISULTATI:
La soppressione dell'arrossamento e del prurito, indotta dall'istamina, è stata osservata dopo 3 e 6 ore dalla somministrazione di entrambi gli antistaminici. L'attenuazione del prurito si è resa visibile già a partire da 30 min dopo la somministrazione di ciascun farmaco e successivamente fino a 6 h. Inoltre, la bepotastina ha soppresso la formazione dell'arrossamento dopo solo 30 minuti dall'applicazione.
CONCLUSIONE:
Questi risultati suggeriscono che gli antistaminici sopprimono il prurito e l'arrossamento indotti dall'istamina, e seguiti da rigonfiamento, e che la bepotastina sopprime i sintomi cutanei dopo la somministrazione, in un tempo più breve rispetto a quanto fa la fexofenadina, che è relativamente coerente con i risultati T(max).
Storia della pubblicazione:
Titolo: Effects of bepotastine and fexofenadine on histamine-induced flare, wheal and itch.
Rivista: Int Arch Allergy Immunol. 2012;158(2):191-5. Epub 2012 Jan 26.
Autori: Tanizaki H, Ikoma A, Fukuoka M, Miyachi Y, Kabashima K.
Affiliazioni: Department of Dermatology, Kyoto University Graduate School of Medicine, Kyoto, Japan.
Abstract:
Urticaria is mainly caused by mast cell-derived histamine through the histamine H(1) receptor. Antihistamines are occasionally used on demand upon a recurrence of urticaria; therefore, rapidly acting agents should be explored. The onset of action is assumed to depend on time to maximum concentration (T(max)), but the speed of action needs to be evaluated not only through blood concentration analysis but also by measuring in vivo effectiveness.
METHODS:
In this study, we chose two representative second-generation antihistamines (bepotastine and fexofenadine) with relatively short T(max) values and evaluated their effects on histamine-induced skin responses using both visual and laser Doppler imaging scales.
RESULTS:
Suppression of histamine-induced flare and itch was observed 3 and 6 h after administration of both antihistamines. Attenuation of itch was seen 30 min after the administration of each drug and thereafter until 6 h. In addition, bepotastine suppressed flare formation after only 30 min following application.
CONCLUSION:
These results suggest that antihistamines suppress histamine-induced itch and flare, followed by wheal formation, and that bepotastine suppresses skin symptoms sooner after administration than fexofenadine does, which is relatively consistent with the T(max) results.
