link1752 link1753 link1754 link1755 link1756 link1757 link1758 link1759 link1760 link1761 link1762 link1763 link1764 link1765 link1766 link1767 link1768 link1769 link1770 link1771 link1772 link1773 link1774 link1775 link1776 link1777 link1778 link1779 link1780 link1781 link1782 link1783 link1784 link1785 link1786 link1787 link1788 link1789 link1790 link1791 link1792 link1793 link1794 link1795 link1796 link1797 link1798 link1799 link1800 link1801 link1802 link1803 link1804 link1805 link1806 link1807 link1808 link1809 link1810 link1811 link1812 link1813 link1814 link1815 link1816 link1817 link1818 link1819 link1820 link1821 link1822 link1823 link1824 link1825 link1826 link1827 link1828 link1829 link1830 link1831 link1832 link1833 link1834 link1835 link1836 link1837 link1838 link1839 link1840 link1841 link1842 link1843 link1844 link1845 link1846 link1847 link1848 link1849 link1850 link1851 link1852 link1853 link1854 link1855 link1856 link1857 link1858 link1859 link1860 link1861 link1862 link1863 link1864 link1865 link1866 link1867 link1868 link1869 link1870 link1871 link1872 link1873 link1874 link1875 link1876 link1877 link1878 link1879 link1880 link1881 link1882 link1883 link1884 link1885 link1886 link1887 link1888 link1889 link1890 link1891 link1892 link1893 link1894 link1895 link1896
In evidenza: Primo Incontro AITEB — Associazione Italiana Terapie Estetiche con Botulino

L’Associazione Italiana Terapie Estetiche con Botulino (AITEB) è nata due anni fa con…

Nanocristalli di luteina come formulazione antiossidante per la somministrazione orale e cutanea

NanocrystalLa luteina è un antiossidante e un anti radicali liberi ben noto utilizzata nei prodotti cosmetici, nell'industria nutraceutica con potenziali applicazioni nel settore farmaceutico come antiossidante di supporto nei trattamenti.

Come molecola lipofila è scarsamente solubile in acqua ed ha una bassa biodisponibilità. È stata preparata una nanosospensione di luteina per migliorare la velocità di dissoluzione, la solubilità di saturazione (C(s)), che sono i principali fattori a determinare la biodisponibilità orale e la penetrazione all'interno della pelle. Per preparare la nanosospensione di luteina è stata utilizzata l'omogeneizzazione ad alta pressione (HPH). La dimensione delle particelle è stata determinata mediante la spettroscopia di correlazione fotonica (PCS) e la diffrattometria laser (LD).

Il più basso diametro PCS ottenuto è stato di circa 429 nm, il diametro LD 90% di 1.2 μm. Il potenziale zeta è stato di circa -40 mV in acqua e di -17 mV nell'originale mezzo di dispersione. Lo studio di archiviazione di 3 mesi a diverse temperature (4°C, 25°C, 40°C) ha confermato la stabilità fisica nonostante il basso potenziale zeta di -17 mV nell'originale soluzione surfactante.

È stato ottenuto un incremento rilevante nella solubilità di saturazione di 26.3 volte per i nanocristalli di luteina rispetto alla polvere grezza. La nanosospensione di luteina è stata trasformata in piccole palle e caricata in capsule di gelatina dura per un uso nutraceutico, mostrando un maggiore rilascio in vitro (fattore di 3-4).

Una nanosospensione liofilizzata è stata preparata per la successiva incorporazione in creme e gel: questa nanosospensione liofilizzata è stata molto ben ri-dispersibile (435 nm). Utilizzando membrane in nitrato di cellulosa, come modello in vitro, la permeazione attraverso questa barriera è stata di 14× maggiore per i nanocristalli di luteina rispetto alla polvere grezza.

Tuttavia, la pelle dell'orecchio di maiale non ha permesso alla luteina di permeare, ma ha sostenuto la localizzazione della luteina nella pelle dove dovrebbe agire in maniera anti-ossidante.

Storia della pubblicazione:

Titolo: Lutein nanocrystals as antioxidant formulation for oral and dermal delivery.

Rivista: Int J Pharm. 2011 Nov 25;420(1):141-6. Epub 2011 Aug 23.

Autori: Mitri K, Shegokar R, Gohla S, Anselmi C, Müller RH.

Affiliazioni: Freie Universität Berlin, Institute of Pharmacy, Department of Pharmaceutics, Biopharmaceutics & NutriCosmetics, Kelchstr. 31, 12169 Berlin, Germany.

Abstract:

Lutein is a well known antioxidant and anti-free radical used in cosmetic, nutraceutical industry with potential application in pharmaceutics as supportive antioxidant in treatments. As lipophilic molecule it is poorly soluble in water and has a low bioavailability. Lutein nanosuspension was prepared to enhance dissolution velocity, saturation solubility (C(s)), which are major factors determining oral bioavailability and penetration into the skin. High pressure homogenization (HPH) was used to prepare lutein nanosuspension. Particle size was determined by photon correlation spectroscopy (PCS) and laser diffractometry (LD). The lowest PCS diameter obtained was about 429 nm, the LD diameter 90% of 1.2 μm. The zeta potential was about -40 mV in water and -17 mV in the original dispersion medium. The 3 month storage study at different temperatures (4°C, 25°C, 40°C) confirmed physical stability despite the low zeta potential of -17 mV in original surfactant solution. A pronounced increase in saturation solubility by 26.3 fold was obtained for lutein nanocrystals compared to coarse powder. The lutein nanosuspension was converted into pellets and filled into hard gelatin capsules for nutraceutical use, showed a superior in vitro release (factor of 3-4). Lyophilized nanosuspension was prepared for subsequent incorporation into creams and gels. The lyophilized nanosuspension was very well re-dispersible (435 nm). Using cellulose nitrate membranes as in vitro model, permeation through this barrier was 14× higher for lutein nanocrystals compared to coarse powder. However, pig ear skin did not allow lutein to permeate but supported localization of the lutein in the skin where it should act anti-oxidatively.